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  • 搜索结果包含 Targeted protein degradation 的内容

    Jul 17,2023
    AP39是一种新合成的线粒体靶向的H2S供体，本研究中AP39通过w66国际·利来设计和合成
    Alzheimer's disease (AD) is the most universal age-related neurodegenerative disease. AP39 is a newly synthesized mitochondrially targeted H2S donor on mitochondrial function. AP39 increases intra
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    AP39是一种新合成的线粒体靶向的H2S供体，本研究中AP39通过w66国际·利来设计和合成
    Jul 06,2023
    TRIM24和BRPF1是癌症的潜在治疗靶点。Y08624是一种新型TRIM24/BRPF1双重抑制剂，具有良好的Caco-2渗透性。Caco-2 渗透性测定通过w66国际·利来进行
    TRIM24 (tripartite motif-containing protein 24) and BRPF1 (bromodomain and PHD finger containing protein 1) are epigenetics “readers”and potential therapeutic targets for cancer and other diseases. Y0
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    TRIM24和BRPF1是癌症的潜在治疗靶点。Y08624是一种新型TRIM24/BRPF1双重抑制剂，具有良好的Caco-2渗透性。Caco-2 渗透性测定通过w66国际·利来进行
    Jul 06,2023
    IAP蛋白是有吸引力的癌症治疗靶点。SM-406 是一种口服有效的IAP拮抗剂。SM-406 在雄性SD大鼠、比格犬和NHP中的PK研究通过w66国际·利来进行
    Apoptosis is a cellular process critical to the normal development and homeostasis of multicellular organisms. The inhibitor of apoptosis proteins (IAPs) are a class of key apoptosis regulators.
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    IAP蛋白是有吸引力的癌症治疗靶点。SM-406 是一种口服有效的IAP拮抗剂。SM-406 在雄性SD大鼠、比格犬和NHP中的PK研究通过w66国际·利来进行
    Jul 06,2023
    以PROTAC为代表的靶向蛋白质降解是药物发现的新兴策略，研究人员设计并合成了多种PROTAC，此研究中所有PK研究均通过w66国际·利来进行
    Targeted protein degradation (TPD) exemplified by PROTACs is an emerging strategy for next generation drug discovery. Threonine tyrosine kinase (TTK) is a dual-specific protein kinase that catalyzes p
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    以PROTAC为代表的靶向蛋白质降解是药物发现的新兴策略，研究人员设计并合成了多种PROTAC，此研究中所有PK研究均通过w66国际·利来进行
    Jul 05,2023
    研究人员设计并合成了一种光笼PI3K抑制剂1，它可以通过紫外线照射激活，释放出高效PI3K抑制剂2。化合物1和2的ADME研究通过w66国际·利来进行
    Aberrant activation of the PI3K pathway has been intensively targeted for cancer therapeutics for decades.  In this work, researchers designed and synthesized a novel photocaged PI3K inhibitor 1,
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    研究人员设计并合成了一种光笼PI3K抑制剂1，它可以通过紫外线照射激活，释放出高效PI3K抑制剂2。化合物1和2的ADME研究通过w66国际·利来进行
    Jul 05,2023
    RIPK2激酶参与多种慢性炎症，UH15-15抑制RIPK2激酶并具有良好的体外ADME和PK特性，PK研究通过w66国际·利来进行
    Receptor interacting protein kinase-2 (#RIPK2) is an enzyme involved in the transduction of pro-inflammatory nucleotide-binding oligomerization domain cell signaling, a pathway implicated in numerous
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    RIPK2激酶参与多种慢性炎症，UH15-15抑制RIPK2激酶并具有良好的体外ADME和PK特性，PK研究通过w66国际·利来进行
    Jul 05,2023
    zapERtrap：光调节的内质网释放系统揭示了意想不到的神经元运输途径，Zapalog的合成通过w66国际·利来进行
    zapERtrap opens the door to previously unapproachable questions concerning how proteins are processed, trafficked, and secreted in space and time in complex cellular environments. zapERtrap relies on
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    zapERtrap：光调节的内质网释放系统揭示了意想不到的神经元运输途径，Zapalog的合成通过w66国际·利来进行
    Jul 05,2023
    设计合成和评估用于治疗前列腺癌的CBP溴结构域抑制剂。PK评估、肝微粒体稳定性测定和Caco-2渗透性测定通过w66国际·利来进行
    Prostate cancer (PCa) is one of the most commonly diagnosed cancers and the leading cause of cancer mortalities in men. CREB (cyclic-AMP responsive element binding protein) binding protein (CBP) is a
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    设计合成和评估用于治疗前列腺癌的CBP溴结构域抑制剂。PK评估、肝微粒体稳定性测定和Caco-2渗透性测定通过w66国际·利来进行
    Jul 05,2023
    合成一类新型选择性TNIK抑制剂并评估其抗结直肠癌作用，PK研究通过w66国际·利来进行
    The Traf2- and Nck-interacting protein kinase (TNIK) is a downstream signal protein of the Wnt/β-catenin pathway and has been thought of as a potential target for the treatment of colorectal cancer.
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    合成一类新型选择性TNIK抑制剂并评估其抗结直肠癌作用，PK研究通过w66国际·利来进行
    Jul 05,2023
    ARD-2585是一种口服有效的PROTAC雄激素受体降解剂，可用于治疗晚期前列腺癌。肝微粒体稳定性测定、血浆稳定性测定和hERG测定通过w66国际·利来进行
    A PROTAC-based androgen receptor (AR) degrader is a bifunctional small molecule, consisting of an AR ligand that binds to AR protein, and a ligand that binds to and recruits an E3 ligase complex, teth
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    ARD-2585是一种口服有效的PROTAC雄激素受体降解剂，可用于治疗晚期前列腺癌。肝微粒体稳定性测定、血浆稳定性测定和hERG测定通过w66国际·利来进行
    Jun 28,2023
    研究用于肺癌和黑色素瘤细胞肺转移的选择性PAK4抑制剂的合成，此选择性PAK4抑制剂的PK研究通过w66国际·利来进行
    The p21 activated kinase 4 (PAK4) is serine/threonine protein kinase that is critical for cancer progression. 6-Ethynyl-1H-indole derivative 55 is a potent and selective PAK4 inhibitor (Ki=10.2 nM). Compound 55 is effective in the treatment of metastatic
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    研究用于肺癌和黑色素瘤细胞肺转移的选择性PAK4抑制剂的合成，此选择性PAK4抑制剂的PK研究通过w66国际·利来进行
    May 15,2019
    聚焦PROTAC：Make“Undruggable”TargetsDrugable
    随着研究人员对新药研发的不断探索，近年来涌现出了像动态蛋白（Protein Motion）、靶向蛋白降解联合体（PROTACs）、基因转录模拟（Transcriptional mimetic）、小分子辅助受体靶向（SMART）等一批新兴药物研发技术。基于泛素化和蛋白酶体系统的PROTAC技术却在众多新型药物研发技术中脱颖而出，在药物发现过程中得到了迅速发展。
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    聚焦PROTAC：Make“Undruggable”TargetsDrugable
    Oct 22,2018
    【邀请函-主题沙龙】ADC及小分子药物非临床药代和安全评价的关注点
    由于ADC由抗体、联接剂和小分子药物组成，非临床评价ADC较之单纯评价抗体和小分子药物更具有复杂性。这种复杂性体现在ADC药代/毒代动力学研究方面除了需要针对各组份，包括de-conjugation和degradation产生的不同代谢产物选择有效的生物分析检测方法，还需关注组份之间的相互影响；在安全评价方面除了关注因抗体需要选择合适动物种属，还需关注On-target和Off-target引起的毒性反应和小分药物的毒性作用。
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    【邀请函-主题沙龙】ADC及小分子药物非临床药代和安全评价的关注点
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