1. 回顾安进专利

专利争端涉及PCSK9结合表位的保护而非传统的抗体结构

当年Amgen在做PCSK9的抗体时候，用了全长的蛋白去免疫小鼠或者去抗体库筛选抗体，通过功能性筛选到了一些中和活性单抗。然后，将这些功能性单抗的识别位点，通过共结晶给找了出来，最后申请了功能性表位氨基酸的专利。
 

2. 抗体专利是大事儿，保护、突破要双管齐下

 
专利在抗体领域占据很重要的地位，以往，抗体的专利主要涉及到其结构序列及靶原结合位点的保护，安进的专利则拓展至表位的保护，延伸了专利保护范围，给后来者制造了专利障碍。这样以来，未来的抗体新药研发者势必在抗体的专利保护方面向巨头公司们看齐，同时专利的突破也会被日渐重视。

抗体专利保护 

吴辰冰博士表示，从抗体的发展角度来说，为规避抗体专利冲突问题，跟随前辈抗体的开发策略的可行性越来越低。目前，抗体领域的专利保护主要涉及序列和靶原的结合位点两方面。关于抗体序列的专利，它不仅对整个序列进行保护，同时也会把每一段序列都单独阐述，将其一些关键结合位点及每一个小片段和这个片段的每一个位置可能产生的氨基酸都进行保护；而靶原的保护则一般通过对靶原的结合位点和抗体的某种生物活性的相关性进行清晰的阐述来申请专利，如果一个公司的靶原位点已被其他公司申请并授权。往往就会遇到专利冲突的问题。

秦民民博士表示，抗体专利保护的关键点主要还是function，如果抗体的function确实是有改进的话，即便靶原结合位点相似也是可以进行专利保护的，如果function相似，靶原位点也一样的话，很可能涉及侵权。

w66国际·利来苏州生物大分子药物研发前沿技术研讨会原文网址：
https://www.bbxynj.com/news4/2016121413241.shtml

抗体专利突破口

据悉，安进针对专利表位做了2个序列抗体的X-ray 3D研究以及上百个不同序列抗体的竞争性结合试验来证明这个表位 sweet spot的特殊性，不得不感叹大公司的有备而来。但是再生元也不是没有翻盘的可能，如果再生元做出Praluent 的3D结构能够表明它跟Repatha的结合角度不同，那么就符合两个抗体结合同一个表位但空间构象不同的结论，是完全有可能扭转局势的。
 

3. w66国际·利来结构生物学技术研究服务平台

若表位的保护成为一种潮流，那么抗体研发机构借助结构生物学来避开被保护的表位的时代也就可以预见了。
 
w66国际·利来结构生物学技术研究服务平台，作为国内较早一批建立的基于蛋白质晶体学结构的新药研发综合服务平台，已被上海市政府认定为重要新药研发平台。该平台拥有10余年的成熟研发经验，由几十位经验丰富的从业人员组成的技术团队可以在抗体专利保护及侵权方面祝您一臂之力。
 

w66国际·利来生物部副总监王涛博士

王涛博士是w66国际·利来结构生物学技术研究服务平台的主要负责人，曾于2012年在德国马普生物物理研究所Prof. Dr. Hartmut Michel（1988年的诺贝尔奖获得者）的实验室获得生物化学博士学位，目前所做课题涉及可溶性蛋白以及膜蛋白。2004-2007年间，在中国科学上海生命科学研究院进行硕士学习，期间，解析了2个可溶性功能蛋白的结构。随后，到德国马普生物物理所从事膜蛋白功能与结构的研究，系统地学习了各种膜蛋白结构与功能的研究方法并喜获了2个膜蛋白晶体，其中一个分辨率达到1.8 Å。2012年王涛博士加入w66国际·利来，迄今为止，已表达纯化了数百个蛋白，完成了近百个结构解析。
Dr. Tao Wang obtained his Ph.D. inbiochemistry from Max-Planck-Institute for Biophysics, Germany. The projects hejoined are from functional soluble proteins to membrane proteins. He startedhis crystallography career from 2004. From 2004 to 2007 he studied in ShanghaiInstitutes of life Science, Chinese Academy of Science. During that time, hedetermined two functional protein structures. From 2007 to 2012 He joined Prof.Dr. Hartmut Michel’s lab and focused on the projects related the structure andfunction of membrane proteins. He got two membrane protein crystals and onediffracted to 1.8 Å. 2012，he joined in Medicilon. Untill now, he and his group purifiedhundreds of protein and solve hundred structure.
E-mail：twang@medicilon.con.cn
 

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5. 参考文章：

1. 生物制药小编：赛诺菲/再生元PCSK9抗体Praluent面临永久禁止生产销售的命运
2. 生物制药小编：抗体药物研发和知识产权：一个“工匠”的自言自语
3. Wölpl, A., et al. "Human monoclonalantibody with T‐cell‐like specificity recognizes MHC class I self‐peptidepresented by HLA‐DR1 on activated cells." Tissue antigens 51.3 (1998): 258-269.
4. 华人抗体协会：从PCSK9抗体专利之争看靶点表位保护